Pertenece al grupo 5-nitroimidazol, activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias estrictas y protozoos, mediante la reducción química intracelular que se lleva a cabo por mecanismos únicos del metabolismo anaeróbico. El metronidazol reducido, que es citotóxico pero de vida corta, interactúa con el DNA y produce una pérdida de la estructura helicoidal, rotura de la  cadena e inhibición resultante de la síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular.