Mediante inhibición enzimática de la hidroximetil glutaril Co-A reductasa a nivel del hígado, la Atorvastatina reduce los niveles plasmáticos de colesterol total, colesterol LDL y triglicéricos e incremento los HDL protectores.
Atorvastatina está recomendada como coadyudante en cambio en el régimen alimenticio para disminuir los niveles elevados de colesterol y triglicéridos.