Tiene acción antidiabética al favorecer la utilización periférica de la glucosa sin poseer ninguna actividad directa sobre las células beta pancreática. La presencia de insulina de ambos tipos, exógena y endógena, aún en cantidades bajas, es un requisito para su acción. Más aún la METFORMINA reduce la gluconeogénesis y la absorción intestinal de la glucosa. 

La METFORMINA disminuye el peso del cuerpo, mejora el perfil de lípidos. La METFORMINA reduce los riesgos de acidosis láctica. Con METFORMINA son muy raros los riesgos de episodios hipoglicémicos.